Atarax to lek o działaniu przeciwlękowym i uspokajającym, którego substancją czynną jest hydroksyzyna – pochodna piperazyny. Stosuje się go przede wszystkim w objawowym leczeniu lęku u dorosłych, uporczywego świądu oraz w przygotowaniu pacjenta do planowanego zabiegu chirurgicznego. Jego mechanizm opiera się na selektywnym hamowaniu aktywności wybranych struktur podkorowych mózgu, co nie zaburza funkcji kory mózgowej. Zapraszamy do lektury całego artykułu, aby poznać szczegóły dotyczące dawkowania, ograniczeń i profilu bezpieczeństwa tego preparatu.
Jak działa hydroksyzyna i kiedy się ją stosuje?
Hydroksyzyna wywiera wielokierunkowy wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Jej podstawowe znaczenie kliniczne wiąże się z działaniem przeciwlękowym i sedacyjnym, które rozpoczyna się już po upływie 5–10 minut od podania syropu oraz po 30–45 minutach w przypadku tabletek. Substancja nie hamuje czynności kory mózgowej, a jej uspokajające właściwości wynikają prawdopodobnie z ograniczania pobudliwości głównych obszarów podkorowych. Dzięki temu pacjent odczuwa zmniejszenie napięcia wewnętrznego, niepokoju i napięcia mięśniowego, a w przypadku współistniejącej bezsenności – wydłużenie całkowitego czasu snu i skrócenie okresów przebudzeń w nocy.
Równocześnie związek ten wykazuje działanie przeciwhistaminowe, blokując obwodowe receptory H1. Efekt przeciwhistaminowy pojawia się po około godzinie od podania doustnego i sprawia, że hydroksyzyna skutecznie łagodzi świąd w przebiegu pokrzywki, wyprysku czy zapalenia skóry. Oprócz tego substancja działa przeciwwymiotnie, wykazuje lekkie właściwości przeciwwydzielnicze, a także łagodne działanie spazmolityczne, sympatykolityczne i przeciwbólowe.
Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Biodostępność wynosi około 80%. Hydroksyzyna przenika przez barierę krew–mózg i barierę łożyskową. Jest w znacznym stopniu metabolizowana – głównym metabolitem jest cetyryzyna, która stanowi ok. 45% podanej dawki i odpowiada za istotne blokowanie obwodowych receptorów histaminowych. W przekształcaniu do cetyryzyny uczestniczy dehydrogenaza alkoholowa, natomiast za powstawanie innych metabolitów odpowiadają głównie izoenzymy cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4/5. Okres półtrwania hydroksyzyny (T0,5) wynosi średnio 14 godzin, a jedynie 0,8% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
Wskazania do leczenia
Oficjalne wskazania rejestracyjne obejmują kilka dobrze określonych sytuacji klinicznych. Lek znajduje zastosowanie w:
- objawowym leczeniu lęku u dorosłych pacjentów,
- łagodzeniu świądu towarzyszącego dermatozom, takim jak pokrzywka, wyprysk czy zapalenie skóry,
- premedykacji przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi,
- wspomagająco w terapii bólu ostrego i przewlekłego,
- stanach napięcia nerwowego i psychonerwicach, a także w dermatozach o podłożu psychicznym.
Dawkowanie leku Atarax
Leczenie zawsze należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki i prowadzić przez możliwie najkrótszy czas. Szczegółowe dawki różnią się w zależności od przyczyny stosowania i wieku pacjenta. U dorosłych oraz dzieci o masie ciała przekraczającej 40 kg maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 100 mg. Poniższa tabela przedstawia typowe schematy podawania.
| Wskazanie | Dawkowanie u dorosłych | Dawkowanie u dzieci i młodzieży |
| Objawowe leczenie lęku | 50 mg na dobę w 2–3 dawkach; w cięższych przypadkach do 100 mg na dobę | Nie dotyczy |
| Objawowe leczenie świądu | Początkowo 25 mg przed snem, następnie w razie potrzeby 25 mg 3–4 razy na dobę | 1–2 mg/kg masy ciała na dobę w dawkach podzielonych |
| Premedykacja przed zabiegiem | 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg w pojedynczej dawce | 0,6 mg/kg masy ciała jednorazowo |
Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów
U osób w podeszłym wieku, o ile lekarz zdecyduje się na zastosowanie hydroksyzyny, terapię otwiera się od połowy zwyczajowej dawki, a całkowita dawka dobowa nie może być wyższa niż 50 mg. Należy mieć świadomość, że w tej grupie wydalanie substancji bywa spowolnione, co podnosi ryzyko działań niepożądanych i pogorszenia funkcji poznawczych.
W przypadku pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek konieczne jest obniżenie dawek ze względu na ograniczone wydalanie cetyryzyny. U chorych z niewydolnością wątroby dawkę dobową zmniejsza się o 33%. Każda zmiana powinna być skonsultowana z prowadzącym terapię specjalistą.
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Preparat nie może być stosowany w wielu stanach chorobowych oraz przy nadwrażliwości na określone substancje. Do bezwzględnych przeciwwskazań należą:
- uczulenie na hydroksyzynę, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, a także na aminofilinę lub etylenodiaminę,
- porfiria,
- wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG,
- stwierdzone czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, takie jak choroby układu krążenia, hipokaliemia, hipomagnezemia, znacząca bradykardia, nagłe zgony sercowe w rodzinie czy jednoczesne przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT,
- okres ciąży i karmienia piersią,
- rzadkie dziedziczne nietolerancje galaktozy lub fruktozy (w przypadku tabletek zawierających laktozę oraz syropu zawierającego sacharozę).
Szczególną ostrożność trzeba zachować, gdy pacjent ma zwiększoną skłonność do drgawek (ryzyko jest większe u dzieci), utrudniony odpływ moczu z pęcherza, osłabioną perystaltykę jelit, nużliwość mięśni (myasthenia gravis) albo jaskrę z zamkniętym kątem przesączania. Ze względu na działanie przeciwcholinergiczne, podczas jednoczesnego podawania leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy lub środków o podobnych właściwościach dawkowanie trzeba dostosowywać indywidualnie. Ponadto, aby nie zaburzać wyników testów punktowych i prowokacji oskrzelowej z metacholiną, hydroksyzynę należy odstawić co najmniej 5 dni przed badaniem.
Zastosowanie hydroksyzyny może wywołać wydłużenie odstępu QT i groźne dla życia zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ryzyko wzrasta u osób z zaburzeniami elektrolitowymi, bradykardią lub przyjmujących inne leki wpływające na odstęp QT.
Możliwe działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanym objawem jest przemijająca senność, której doświadcza więcej niż co dziesiąty pacjent. Dość typowe są również ból głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej i uczucie zmęczenia. Rzadziej występują zawroty głowy, nudności, niepokój, splątanie czy drżenie.
Ryzyko kardiologiczne i ciężkie reakcje skórne
W trakcie leczenia może ujawnić się wydłużenie odstępu QT, a w skrajnych przypadkach zagrażająca życiu arytmia torsade de pointes. Dlatego pacjenci, u których pojawią się kołatania serca, duszność lub omdlenie, powinni natychmiast przerwać przyjmowanie preparatu i zgłosić się do lekarza.
W bardzo rzadkich sytuacjach notowano także zespół Stevensa-Johnsona, ostrą uogólnioną osutkę krostkową, rumień wielopostaciowy, martwicę toksyczno-rozpływną naskórka oraz pemfigoid. U osób predysponowanych hydroksyzyna może prowokować skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, a nawet wstrząs anafilaktyczny.
Interakcje z innymi lekami i alkoholem
Hydroksyzyna wchodzi w niebezpieczne interakcje z wieloma grupami preparatów. Jednoczesne stosowanie z substancjami wydłużającymi odstęp QT jest bezwzględnie przeciwwskazane. Do takich środków należą m.in.:
- leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (chinidyna, amiodaron, sotalol),
- niektóre antybiotyki (erytromycyna, moksyfloksacyna, lewofloksacyna),
- leki przeciwpsychotyczne (haloperydol),
- leki przeciwdepresyjne (cytralopram, escitalopram),
- metadon oraz środki przeciwmalaryczne (meflochina),
- preparaty stosowane w onkologii (toremifen, wandetanib) i chorobach przewodu pokarmowego (prukalopryd).
Inhibitory CYP3A4/5 lub dehydrogenazy alkoholowej mogą podnosić stężenie hydroksyzyny w surowicy, nasilając jej działanie. Z kolei alkohol spożywany podczas terapii potęguje sedację i upośledza zdolności psychoruchowe, dlatego przez cały okres leczenia należy unikać nawet niewielkich jego ilości. Hydroksyzyna osłabia efekt betahistyny, inhibitorów cholinoesterazy i adrenaliny, a także może zmniejszać ochronne działanie fenytoiny. Ze względu na hamowanie izoenzymu CYP2D6 (zwłaszcza w wyższych dawkach), konieczna jest kontrola przy łączeniu z lekami metabolizowanymi tą samą drogą, na przykład selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny czy niektórymi beta-blokerami.
Pełna ocena interakcji lekowych wymaga zgłoszenia lekarzowi wszystkich przyjmowanych preparatów, również tych dostępnych bez recepty. Niektóre połączenia – zwłaszcza z lekami wpływającymi na odstęp QT – mogą zagrażać życiu.
FAQ – najczęściej zadawane pytania
Co to jest Atarax i jaka substancja w nim działa?
Atarax to lek o działaniu uspokajającym i przeciwlękowym, którego składnikiem czynnym jest hydroksyzyna, pochodna piperazyny.
Jak szybko zaczyna działać hydroksyzyna po podaniu?
Efekt uspokajający pojawia się zwykle po 5–10 minutach po syropie i po 30–45 minutach po tabletkach.
W jakich wskazaniach stosuje się Atarax?
Stosuje się go m.in. w objawowym leczeniu lęku u dorosłych, łagodzeniu świądu w dermatozach oraz jako premedykację przed zabiegiem chirurgicznym.
Jakie są zalecenia dotyczące dawki u dorosłych?
Rozpoczyna się od najmniejszej skutecznej dawki; zwykle przy lęku 50 mg/dobę w 2–3 dawkach, a w cięższych przypadkach do 100 mg/dobę.
Jak dawkować hydroksyzynę u osób starszych i przy chorobach narządowych?
U seniorów zaczyna się od połowy zwykłej dawki i nie przekracza 50 mg/dobę; w niewydolności nerek lub wątroby dawkę trzeba obniżyć i skonsultować to z lekarzem.
Jakie są najczęstsze działania niepożądane?
Najczęściej występuje przejściowa senność, a także bóle głowy, suchość w ustach i uczucie zmęczenia.
Z jakimi lekami Atarax wchodzi w niebezpieczne interakcje?
Jest przeciwwskazany razem z preparatami wydłużającymi odstęp QT oraz z inhibitorami CYP3A4/5; alkohol natomiast nasila sedację i pogarsza sprawność psychoruchową.
